Год: 2021
-
Терапевтическое и побочное действие
Все НПВС, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, оказывают жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. исключение составляет парацетамол, который почти лишен противовоспалительной активности.Основное показание к НПВС — воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз и анкилозирующий спондилит. Рофекоксиб и целекоксиб при длительном лечении по противовоспалительной активности не уступают другим НПВС, но реже…
Подробнее » -
Понятие НПВС
НПВС — это группа различных по строению веществ (хотя большинство из них относится к органическим кислотам) с общими терапевтическими и побочными эффектами. Прототипом НПВС служит аспирин, из-за чего их иногда называют аспириноподобными препаратами.Механизм действия НПВС изучен достаточно хорошо: основное значение в их активности придается ингибированию циклооксигеназы — фермента, синтезирующего простагландины…
Подробнее » -
Розничная в 10 различных аптеках и аптечных киосках (4 раза в месяц в течение 2 месяцев).
27.094.1011.1018.1025.101.118.1115.1122.1129.11ООО «Сияние»573,24573,24605,82605,82605,82605,82605,82605,82605,82605,82ЗАО «Аптека 36,6»568,5568,5568,5568,5568,5568,5568,5568,5568,5568,5ЗАО Фарм-инторг NP658658658658668668668668668668Дежурная аптека632632632687687687709709709709МУП «Аптека №1»607607607607607605605605590590ЗАО «Тверс-кая оптика»610610610610610610610610610610Аптека «Панацея»650650650650650650650674674674ООО «Ригла»675,72675,72675,72675,72675,72675,72675,72714,45714,45714,45ООО «Тверс-кой лекарь»532532562562562562562562562562ООО «Юкка»546,2546,2546,2546,2546,26506506506506504. Потребитель:4.1. Больной.Сегментирование рынка:а). по нозологии: Инфекционные и паразитарные болезни Новообразования Болезни крови, кроветворных органов и отдельные нарушения, вовлекающие иммунный механизм Болезни эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ Психические расстройства и расстройства поведения…
Подробнее » -
Маркетинговый синтез
1. Выдвижение целей.Необходимо улучшить положение препарата Мовалис компании Берингер Ингельхайм на отечественном рынке. Увеличение объёмов продаж. Завоевание новых потребителей.2. Оценка целей.Достижение данных целей важно для удержания и дальнейшего улучшения позиции препарата на рынке, в условиях увеличения количества конкурентов и ужесточения борьбы с ними за потребителей. Появление дженериков ведёт к снижению…
Подробнее » -
Ситуационный анализ на примере лекарственного препарата Мовалис
1.ПродуктА. Товароведческий анализ лекарственных препаратов на основе лекарственного средства.1.1. действующее вещество: мелоксикама) химическая характеристика1.Брутто-формула: C14-H13-N3-O4-S22.Молекулярная масса: 351,4033. Структурная формула: (приложение 2)б) наименование1.МНН: Мелоксикам (Meloxicam)2. Химическое по Женевской номенклатуре: 4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид3. Торговое наименование: Мовалис1.2.Классификация и кодирование ЛС и ЛФ, выпускаемых на его основе.1.2.1. Классификация лекарственного средства по:а) химической номенклатуре – производные…
Подробнее » -
Характеристика группы нестероидных противовоспалительных средств
Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) обладают не только противовоспалительным, но и обезболивающим и жаропонижающим действием. Именно из-за анальгетического и антипиретического действия группа НПВС принадлежит к наиболее используемым лекарствам, поскольку болью и повышением температуры сопровождаются многие заболевания. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов, имеют слабый иммунодепрессивный эффект. Также необходимо отметить неспецифичность…
Подробнее » -
Особенности фармацевтического рынка России
Фармацевтический рынок – часть рынка потребительских товаров и услуг, где в качестве товаров выступают лекарственные средства и изделия медицинского назначения. Российское лекарственное обеспечение в 2000-2005гг. претерпевало трудности, характерные для государств с экономикой переходного типа: нерациональное использование лекарств, их неудовлетворительное качество, ограниченная доступность для многих потребителей в связи с высокой стоимостью…
Подробнее » -
α-субъединица: общие свойства
α-субъединица играет главную роль в функционировании G-белков. Она связывает ГТФ. Она обратимо взаимодействует с β и γ субъединицами, присоединяясь к ним, когда в центре находится ГДФ и диссоциируя, когда в центре ГТФ. При связывании ГТФ α субъединица активируется и приобретает способность регулировать эффекторные системы внутриклеточные. α субъединицы части G-белков могут…
Подробнее » -
β и γ субъединицы: общая характеристика
Бета и гамма субъединицы образуют комплекс друг с другом, распадающийся только в денатурирующих условиях. До конца их роль не ясна. В экспериментах с трансдуцином, а затем с белком Gi было показано, что субъединицы бета и гамма необходимы для взаимодействия G-белка с рецептором и замещения ГДФ на ГТФ.Бета-гамма комплекс прочно связан…
Подробнее » -
G-белки: βγ-субъединицы
Фосфорилирование рецепторов является одним из механизмов регуляции их активности. βγ-субъединицы G-белков могут осуществлять отрицательную обратную связь, активируя протеинкиназы, которые фосфорилируют рецепторы. Эти протеинкиназы называются GRК. К GRК протеинкиназам относятся родопсинкиназа и β-адренергическая киназа. Фосфорилирование приводит к удалению рецептора киназа. Например, мускариновые и адренорецепторы, фосфорилированные по серину и треонину на С-концевом…
Подробнее » -
ГТФ-связывающие белки образуют два основных семейства G-белков и низкомолекулярных ГТФ-связывающих белков
Все эти белки сильно связывают ГТФ и превращают его в ГДФ, при этом происходит переход белка из активированного в неактивное состояние. Свойства ГТФ-связывающих белков. Основной структурной особенностью ГТФ-связывающих белков является наличие домена связывания гуаниновых нуклеотидов. Наличие соответствующих консенсусных аминокислотных последовательностей является однозначным указанием на принадлежность белка к данному семейству.
Подробнее » -
Саморегуляция системы
Как и большинство систем трансмембранной передачи сигналов, инозитолфосфатная система имеет не только механизм усиления, но и механизм подавления сигнала. Присутствующие в цитозоле инозитол-1,4,5-трифосфат ((ИФ3) и диацилглицерол (ДАГ) в мембране могут в результате серии реакций опять превращаться в фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат (ФИФ2). Ферменты, катализирующие восстановление фосфолипида, активируются фосфорилированием протеинкиназой С.Концентрация Са²+ в клетке…
Подробнее » -
Влияние бактериальных токсинов на активность аденилатциклазы (АДФ-рибозилирование G-белков)
Для изучения функционирования G-белков аденилатциклазной системы были использованы экзогенные бактериальные яды холерный и коклюшный токсины. Токсины в экспериментальных условиях повышают активность аденилатциклазы практически во всех клетках организма; так, холерный токсин может стимулировать секрецию тиреоидных гормонов клетками щитовидной железы, стероидных гормонов клетками надпочечников, распад жиров в жировых клетках. Реакция разных клеток…
Подробнее » -
Инозитолфосфатная система
Функционирование инозитолфосфатной системы трансмембранной передачи сигнала обеспечивают: R (рецептор), фосфолипаза С, Gрlс — белок, активирующий фосфолипазу С, белки и ферменты мембран и цитозоля.Последовательность событий, приводящих к активации фосфолипазы С:связывание сигнальной молекулы, например гормона с рецептором (R) вызывает изменение конформации и увеличение сродства к Gplc-белку.образование комплекса [Г] [R] [Gрlс ГДФ] приводит…
Подробнее » -
Фосфодиэстеразы
Фосфодиэстеразы — ферменты, катализирующие превращение цАМФ или цГМФ в неактивные метаболиты АМФ или ГМФ. Фосфодиэстеразы, снижая концентрации вторичных посредников, разрывают цепь превращений, вызванных активатором рецептора.Фосфодиэстеразы присутствуют в клетках тканей в 2 формах: в форме растворимого белка и мембранносвязанного. Формы фермента, связанные с мембраной, в разных тканях составляют 5-40%. В одной…
Подробнее » -
Аденилатциклазная система
При участии аденилатциклазной системы реализуются эффекты сотниразличных по своей природе сигнальных молекул гормонов, нейромедиаторов, эйкозаноидов.Функционирование системы трансмембранной передачи сигналов обеспечивают белки: Rs-рецептор сигнальной молекулы, которая активирует аденилатциклазу, и Ri-рецептор сигнальной молекулы, которая ингибирует аденилатциклазу; Gs-стимулирующий и Gi-ингибирующий аденилатциклазу белки; ферменты аденилатциклаза (АЦ) и протеинкиназа А (ПКА).Последовательность событий, приводящих к активации…
Подробнее » -
Протеинкиназы
Все полярные сигнальные молекулы, действующие на клетку-мишень через мембранные рецепторы, осуществляют свою биологическую функцию путём фосфорилирования специфических белков и ферментов, регулирующих метаболизм в клетке. Фосфорилирование изменяет (увеличивает или уменьшает) их активность. Катализируют фосфорилирование белков (протеинов) протеинкиназы по аминокислотным остаткам серина, треонина, тирозина. Протеинкиназы могут быть субъединицей мембранного рецептора, например тирозиновая…
Подробнее » -
Денилатциклаза
Фермент аденилатциклаза, катализирующий превращение АТФ в цАМФ — ключевой фермент аденилатциклазной системы передачи сигнала. Аденилатциклаза обнаружена во всех типах клеток.Фермент относят к группе интегральных белков клеточной мембраны, он имеет 12 трансмембранных доменов. Внеклеточные фрагменты аденилатциклазы гликозилированы. Цитоплазматические домены аденилатциклазы имеют два каталитических центра, ответственных за образование цАМФ — вторичного посредника,…
Подробнее » -
Фосфолипазы
Фосфолипазы — ферменты класса гидролаз, катализирующие катаболизм глицерофосфолипидов. Различают фосфолипазы секреторные, входящие в состав панкреатического сока, и клеточные фосфолипазы. Клеточные фосфолипазы А1, А2, D, С различаются по специфичности к отщепляемой группе. Все фосфолипазы — кальций зависимые ферменты.Фосфолипаза С — фермент, гидролизующий фосфоэфирную связь в глицерофосфолипидах. В клетках человека идентифицировано 10…
Подробнее » -
Регуляция активности G-белков
Различают неактивную форму G-белка — комплекс αβγ-ГДФ и активированную форму αβγ-ГТФ. Активация G-белка происходит при взаимодействии с комплексом активатор-рецептор, изменение конформации G-белка снижает сродство α-субъединицы к молекуле ГДФ и увеличивает к ГТФ.Замена ГДФ на ГТФ в активном центре G-белка нарушает комплементарность между α-ГТФ и βγ-субъединицами. Рецептор, связанный с сигнальной молекулой,…
Подробнее » -
Сопряжение с эффекторными системами
ГТФ-связываюшие белки управляют несколькими мембранными ферментами и рядом ионных каналов.Вероятно с G-белками взаимодействует цитоскелет, благодаря чему гормоны регулируют секрецию и эндоцитоз. Из мембранных и внутриклеточных мишеней G-белков лучше всего изучены аденилатциклаза и фосфодиэстераза ГМФ сетчатки глаза, активируемые, соответственно, Gzx и трансдуцином. Эти два фермента принципиально отличаются друг от друга по…
Подробнее » -
Стуктурно-функциональная организация G-белков
G-белки (ГТФ-связывающие белки) — универсальные посредники при передаче сигналов от рецепторов к ферментам клеточной мембраны, катализирующим образование вторичных посредников гормонального сигнала. G-белки — олигомеры, состоящие из α, β и γ-субъединиц. Состав димеров βγ незначительно различаются в разных тканях, но в пределах одной клетки все G-белки, как правило, имеют одинаковый комплект…
Подробнее » -
Структура и свойства
1. G-белки — гетеротримеры, в которых α-субъединица непрочно связана с димером β-γ.2. Все известные α-субъединицы (мол. масса – 50кДа) гомологичны, и у большинства из них одинаковые (или очень сходные) b-субъединицы (мол. масса З5кДа) и γ-субъединицы (мол. масса 8кДа).З. α-субъединица определяет специфичность связывания G-белка с рецептором и эффектором, уникальна для каждого…
Подробнее » -
G-белки: βγ-субъединицы
Фосфорилирование рецепторов является одним из механизмов регуляции их активности. βγ-субъединицы G-белков могут осуществлять отрицательную обратную связь, активируя протеинкиназы, которые фосфорилируют рецепторы. Эти протеинкиназы называются GRК. К GRК протеинкиназам относятся родопсинкиназа и β-адренергическая киназа. Фосфорилирование приводит к удалению рецептора киназа. Например, мускариновые и адренорецепторы, фосфорилированные по серину и треонину на С-концевом…
Подробнее » -
Саморегуляция системы
Как и большинство систем трансмембранной передачи сигналов, инозитолфосфатная система имеет не только механизм усиления, но и механизм подавления сигнала. Присутствующие в цитозоле инозитол-1,4,5-трифосфат ((ИФ3) и диацилглицерол (ДАГ) в мембране могут в результате серии реакций опять превращаться в фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат (ФИФ2). Ферменты, катализирующие восстановление фосфолипида, активируются фосфорилированием протеинкиназой С.Концентрация Са²+ в клетке…
Подробнее » -
Инозитолфосфатная система
Функционирование инозитолфосфатной системы трансмембранной передачи сигнала обеспечивают: R (рецептор), фосфолипаза С, Gрlс — белок, активирующий фосфолипазу С, белки и ферменты мембран и цитозоля.Последовательность событий, приводящих к активации фосфолипазы С:связывание сигнальной молекулы, например гормона с рецептором (R) вызывает изменение конформации и увеличение сродства к Gplc-белку.образование комплекса [Г] [R] [Gрlс ГДФ] приводит…
Подробнее » -
Регуляция активности G-белков
Различают неактивную форму G-белка — комплекс αβγ-ГДФ и активированную форму αβγ-ГТФ. Активация G-белка происходит при взаимодействии с комплексом активатор-рецептор, изменение конформации G-белка снижает сродство α-субъединицы к молекуле ГДФ и увеличивает к ГТФ.Замена ГДФ на ГТФ в активном центре G-белка нарушает комплементарность между α-ГТФ и βγ-субъединицами. Рецептор, связанный с сигнальной молекулой,…
Подробнее » -
Аденилатциклазная система
При участии аденилатциклазной системы реализуются эффекты сотниразличных по своей природе сигнальных молекул гормонов, нейромедиаторов, эйкозаноидов.Функционирование системы трансмембранной передачи сигналов обеспечивают белки: Rs-рецептор сигнальной молекулы, которая активирует аденилатциклазу, и Ri-рецептор сигнальной молекулы, которая ингибирует аденилатциклазу; Gs-стимулирующий и Gi-ингибирующий аденилатциклазу белки; ферменты аденилатциклаза (АЦ) и протеинкиназа А (ПКА).Последовательность событий, приводящих к активации…
Подробнее » -
Аденилатциклазная система
При участии аденилатциклазной системы реализуются эффекты сотниразличных по своей природе сигнальных молекул гормонов, нейромедиаторов, эйкозаноидов.Функционирование системы трансмембранной передачи сигналов обеспечивают белки: Rs-рецептор сигнальной молекулы, которая активирует аденилатциклазу, и Ri-рецептор сигнальной молекулы, которая ингибирует аденилатциклазу; Gs-стимулирующий и Gi-ингибирующий аденилатциклазу белки; ферменты аденилатциклаза (АЦ) и протеинкиназа А (ПКА).Последовательность событий, приводящих к активации…
Подробнее » -
Фосфодиэстеразы
Фосфодиэстеразы — ферменты, катализирующие превращение цАМФ или цГМФ в неактивные метаболиты АМФ или ГМФ. Фосфодиэстеразы, снижая концентрации вторичных посредников, разрывают цепь превращений, вызванных активатором рецептора.Фосфодиэстеразы присутствуют в клетках тканей в 2 формах: в форме растворимого белка и мембранносвязанного. Формы фермента, связанные с мембраной, в разных тканях составляют 5-40%. В одной…
Подробнее »